西地那非：「金不倒」的汤我不背

值得注意早就热播的情景喜剧《急诊科医生》第 4 集，急诊科来了一位好奇的病童，一位身穿粉红色泳装的男士躺在病床上，每一次喊疼，却婉拒不透漏高滴血压。同来的女伴不安不已，护士匆忙看看男医生接诊，上级刘副所长也一脸讳莫如深——反常龟头。

留美归来的江中副所长；也来「救场」，大眼一扫就断定：十有八九是激mg低剂量「伟哥」激起的！

那究竟回事如江中副所长所言呢？

反常龟头的高滴血压

反常龟头往往分为两类：

缺滴血病态：也称为低流量、缺氧或滴血管闭塞病态反常龟头，主要是白膜下小滴血管回流失常，继而可能不良影响动脉滴血供，最为常见；

非缺滴血病态：也称为极高流量、动脉或先天病态反常龟头，主要是动脉滴血注入畏控，而白膜下滴血管未被累及，不能受阻演化成滴血液淤积。

反常龟头的常见因素如下：

临床表现（特发病态，大部分高滴血压不明）

病态疾病如下：

滴血液学（镰状细胞膜病，乳腺癌，地之前海高血压，乳腺癌骨髓瘤，滴血栓病态滴血小板减多于病态紫癜）

神经病态（脊髓全部都是身病态）

恶病态（转移病态癌症）

会阴，盆腔或外伤

医源病态（角质层内滴血管注射）

类固醇（抗凝药，抗腹水药，低剂量，PDE5 类似物，角质层内滴血管注射剂，a-细胞膜因子催产素，哌醋甲酯，阿托西汀，）

感染者（疟疾，蜘蛛毒素）

代谢紊乱（痛风，腹水，脂肪含量极高，全部都是胃肠外营养物质，高血压，淀粉样变病态）

从「伟哥」股票后的过敏来看，该药激起反常龟头的可能还是相比较多于的，虽然过量的低剂量与过敏的感染者率减少有关，但剧之前蒙面男童反常龟头应该因为「伟哥」低剂量过量造成值得深入探讨。

且据蒙面男童女儿透漏，他不是第一次出现反常龟头。

反复病态反常龟头属于缺滴血病态反常龟头的其之前一种类HG，往往发生于忧郁症镰状细胞膜高血压的患儿。那么，应该无才可除去该患儿忧郁症可避免激起反常龟头的哮喘（如镰状细胞膜病态高血压、乳腺癌骨髓瘤、乳腺癌）呢？

惠及众生的「伟哥」——西地那非

「伟哥」一字源于 Viagra，是疗法男童龟头功能失常的有效性类固醇，英文叫做 Sildenafil（西地那非），最早是疗法心滴血管哮喘的类固醇，疗法龟头失常最开始只是其副作用之一。

后发掘出其在疗法龟头功能失常（Erectile Dysfunction，ED）方面也具有良好的效果，现已成为疗法 ED 的一线类固醇。

西地那非疗法龟头失常的药理机制

似乎龟头的生理机制，是依赖角质层内一氧化氮的被囚。NO 激活甘氨酸酸环状化核糖体，造成环状磷酸甘氨酸（cGMP）水平增极高，使得角质层内平滑肌有规律，进而使滴血液注入角质层。

西地那非是环状磷酸甘氨酸（cGMP）特异的 5 HG酯核糖体核糖体（PDE5）的选择病态类似物，对离体人角质层无直接有规律作用，但能够通过可抑制角质层内分解 cGMP 的 PDE5 来增激强 NO 的作用，因此可以主要用途 ED 的疗法。无才可同样的是：在不能病态刺激时，举荐mg的西地那非不起作用。

西地那非的适应证与禁忌证

1. 适应证

在必先，龟头功能失常（ED）是西地那非的唯一适应证。

用法量：对大多数患儿，举荐mg为 50 mg，在病态活动前约 1 h （ 0.5～4 h 内均可）按才可低剂量。基于效用和耐受病态，日mg可在 25～100 mg 之间微调，每日最多低剂量 1 次。每日较大mg 100 mg。

以下可能才可微调mg：

患儿可能下

举荐mg

a 细胞膜因子催产素疗法已达到稳定可能下

25 mg（初始mg）

激强 CYP3A 类似物（如伊曲康唑，酮康唑，沙奎那韦）或红霉素

25 mg（初始mg）

反转录类似物（如沙奎那韦，利托那韦）

25 mg/48 h（较大mg）

成年人（＞65 岁）

25 mg（初始mg）

重度肾功能损坏（CrCl

25 mg（初始mg）

肺功能损坏

25 mg（初始mg）

过敏：痉挛，口气，胃痛，视力反常，鼻塞，背痛，肌痛，眩晕，胸痛和皮疹。颜色辨认损害、视力丧畏、听力减弱或丧畏、过敏、低滴血糖、反常龟头，这些过敏统计数据例数较多于，但应有限重视，一旦发生应及时发病或者就医。

从股票后的过敏来看，西地那非激起反常龟头的可能还是相比较多于的，虽然过量的低剂量与过敏的感染者率减少有关，但剧之前蒙面男童反常龟头应该因为「伟哥」低剂量过量造成值得深入探讨。

2. 去除或慎用可能：

规律或间歇低剂量任何剂HG酯的患儿（如必须常用同分异构体， 同意在常用西地那非 24~48 h 后）、同时常用甘氨酸酸环状化核糖体（GC）低剂量的患儿、对本品之前任何成份过敏的患儿去除；

6 个月内有心梗、全部都是身病态或顾及永生的心律畏常的患儿，静息可能下低滴血糖（＜90/50 mmHg）或极高强度滴血（＞170/110 mmHg）的患儿、有心绞痛或不稳定病态心绞痛的患儿、色素视网膜炎的患儿、解剖畸形（如偏曲、角质层水肿、Peyronie 氏病）以及可避免激起反常龟头的哮喘（如镰状细胞膜病态高血压、乳腺癌骨髓瘤、乳腺癌）者慎用。

西地那非的其他流行病学分析方法

1. 左心室极高强度（PAH）

在美国，FDA 批复与 Viagra 配置、剂HG都相同的另一种西地那非 Revatio 主要用途左心室极高强度的疗法。低剂量同意 5～20 mg tid，间隙 4～6 h，较大mg 20 mg tid（但也有文献同意，对于治果欠佳的患儿可 20～40 mg tid，较大mg 80 mg tid）；滴血管推注同意 2.5～10 mg，tid。

必先尚未批复西地那非主要用途 PAH，也不能疗法 PAH 的专用剂HG。但是 2010 年版《之前国呼吸系统腹水救治简要》举荐西地那非疗法 PAH ，举荐mg 20 mg tid。

无才可同样的是，西地那非主要用途呼吸系统滴血管阻塞病态哮喘会造成呼吸系统水肿，相同意常用；主要用途镰状细胞膜病病态疾病呼吸系统腹水，可能激起可能严重的滴血管闭塞危象；随着常用mg的减少，PAH 儿童患儿的感染者率减少，因此 Revatio 相同意主要用途儿童患儿，但是 2015 年 AHA/ATS《小儿左心室极高强度简要》对于顽固病态左心室极高强度，且对一氧化氮抵抗的新生儿举荐常用西地那非（2A 级）。

2. 激附带服药

国内外一些研究也在探索西地那非在贲门畏弛缓症/食道动力失常、近期左心室专用装置植入后激起的持续病态左心室极高强度、雷诺物理现象、病态功能失常（低剂量/抗精神病药游离）、极高山病；女病态不孕症、新生儿左心室极高强度、先天病态中风等哮喘之前的分析方法，但现有仍属于激附带服药（可请注意「伟哥」疗法极高山病？说一说西地那非）。

注释

[1] 西地那非药品附带（包括 FDA 附带）；

[2] Sildenafil: Drug information源泉UpToDate；

[3] Priapism源泉UpToDate

[4] 2010 年版《之前国呼吸系统腹水救治简要》；

[5] Taichman DB, Ornelas J, Chung L, et al. Pharmacologic therapy for pulmonary arterial hypertension in s: CHEST guideline and expert panel report. Chest. 2014;146(2):449-475.

[6] Galiè N, Ghofrani HA, Torbicki A, et al. Sildenafil citrate therapy for pulmonary arterial hypertension. N Engl J Med. 2005 Nov 17; 353(20):2148-57.

[7] Sildenafil: Pediatric drug information源泉UpToDate.

[8] Abman SH, Hansmann G, Archer SL. et al. Pediatric Pulmonary Hypertension: Guidelines From the American Heart Association and American Thoracic Society. Circulation. 2015 Nov 24;132(21):2037-99.

[9] American College of Emergency Physicians, Society for Cardiovascular Angiography and Interventions,O'Gara Patrick T et al. 2013 ACCF/AHA guideline for the management of ST-elevation myocardial infarction: a report of the American College of Cardiology Foundation/American Heart Association Task Force on Practice Guidelines.[J] .J. Am. Coll. Cardiol., 2013, 61(4): e78-140.

编者： 孙紫烟